Glicenex Sr 1000 Mg

Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Metformina clorhidrato 1000 mg Excipientes: Hipromelosa, Estearato de magnesio, Carmelosa sódica, Povidona, Crospovidona, Almidón pregelatinizado c.s.

Código ATC: A10BA02 Antihiperglicemiante oral

Acción farmacológica: La metformina es un antihiperglicemiante oral de la familia de las biguanidas. Disminuye la glicemia en el diabético debido a: un aumento de la captación y utilización de glucosa por el tejido muscular y adiposo en presencia de insulina; inhibición de la gluconeogénesis hepática; y disminución de la absorción intestinal de glucosa. La metformina no estimula la secreción pancreática de insulina por lo que no produce hipoglicemia. Reduce el sobrepeso del diabético obeso debido a que disminuye los niveles altos de insulina. Además, ejerce un efecto lipolítico y reduce la sensación de hambre. Tiene una acción reductora de los lípidos plasmáticos, principalmente de los triglicéridos. Farmacocinética: Absorción: Luego de una dosis oral, la absorción de metformina de liberación prolongada se retarda significativamente en comparación con el comprimido de liberación convencional con un Tmáx. a las 7 horas (Tmáx. para comprimido de liberación inmediata es de 2,5 horas). En estado estable, Cmáx. y AUC no aumentan proporcionalmente a la dosis administrada. Cmáx medias de metformina son 0,6 / 1,1 / 1,4 y 1,8 mcg/mL luego de la administración en una toma de 500, 1000, 1500 y 2000 mg diarios de un comprimido de liberación prolongada. El AUC luego de una administración oral única de un comprimido de liberación prolongada de 2000 mg de metformina es similar al observado luego de la administración del comprimido de liberación inmediata de 1000 mg de metformina en 2 tomas. La variabilidad intrasujeto de Cmáx. y AUC de un comprimido de liberación prolongada de metformina es comparable a la observada con el comprimido de liberación inmediata de metformina. Aunque AUC disminuye un 30% al administrar el comprimido de liberación prolongada en condiciones de ayuno, la concentración plasmática peak no se modifica ni retarda por el ayuno. La absorción de metformina no es prolongada por la composición de la comida. No se observa acumulación luego de la administración repetida de hasta 2000 mg de metformina, en forma de comprimidos de liberación prolongada. Distribución: La fijación a proteínas plasmáticas es despreciable. La metformina se difunde por los eritrocitos. El peak sanguíneo es menor al peak plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los glóbulos rojos representan probablemente un compartimento secundario de distribución. El Volumen de Distribución promedio varía entre 63-276 L. Metabolismo: La metformina es excretada sin alteración en la orina. No se han identificado metabolitos en humanos. Eliminación: El aclaramiento renal de metformina es > 400 mL/min., lo que indica que metformina es eliminada mediante filtración glomerular y secreción tubular. Luego de una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6.5 horas. En caso de que la función renal esté alterada, el aclaramiento renal disminuye en proporción al de creatinina, con lo que se prolonga la vida media de eliminación, conduciendo a un aumento de los niveles plasmáticos de metformina.

La dosis inicial usual es 1000 mg (1 comprimido) 1 vez al día. Luego de 10 a 15 días, la dosis puede ajustarse en base a las mediciones de glucosa sanguínea. Los comprimidos siempre deben administrarse durante la cena. La dosis máxima recomendada es de 2000 mg (2 comprimidos) al día. En pacientes que están siendo tratados con comprimidos de liberación convencional de metformina, la dosis inicial de Glicenex SR debe ser equivalente a la dosis diaria de los comprimidos de liberación inmediata de metformina. Si se desea transferir desde otro agente antidiabético oral: Discontinuar el otro agente e iniciar Glicenex SR en la dosis indicada anteriormente. Combinación con insulina: Metformina e insulina pueden utilizarse en terapia combinada para lograr un mejor control de la glucosa sanguínea. La dosis inicial usual de Glicenex SR es de 1000 mg (1 comprimido) 1 vez al día, mientras que la dosis de insulina se ajusta en base a las mediciones de glucosa sanguínea.

Insuficiencia renal o disfunción renal (aclaramiento de creatinina < 60 mL/min). Insuficiencia hepática. Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia cardíaca. Coronariopatías o arteriosclerosis avanzada. Etilismo. Embarazo. Enfermos de edad avanzada o muy debilitada o adelgazada. Exploración radiológica con administración intravenosa de medios de contraste. Patología aguda que implique riesgos de alteración de la función renal: deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre, estados infecciosos y/o hipóxicos graves (shock, septicemias, infección urinaria, neumopatía). Cetoacidosis diabética. Pre-operatorio y post-operatorio. Hipersensibilidad a la metformina. Embarazo y Lactancia: Hasta la fecha no existen datos epidemiológicos relevantes. Estudios en animales no han mostrado efectos dañinos en relación con el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, parto y desarrollo post-natal. Cuando la paciente planea embarazarse o durante el embarazo, la diabetes no debiera ser tratada con Metformina, sino con Insulina para mantener los niveles glicémicos lo más cercanos a lo normal y evitar el riesgo de malformaciones fetales asociadas con los niveles glicémicos anormales. No debe usarse en el periodo de Lactancia ya que pasa por la leche materna.

Acidosis láctica: Este medicamento, como todos los derivados de las biguanidas puede provocar, con una incidencia menor a 0,03 casos/1000 pacientes-año, acidosis láctica como efecto secundario. La gravedad de este cuadro aconseja seguir estrictamente las condiciones de uso del medicamento, así como evitar su utilización en las circunstancias descritas en CONTRAINDICACIONES. Este medicamento deberá ser suspendido temporal o definitivamente, si aparece una condición clínica que predisponga a la hipoxia tisular, como infecciones graves (principalmente urinarias), hemorragias importantes, anemia avanzada, etc. En caso de exploración radiológica, con administración intravenosa de contraste, se debe suspender el tratamiento 48 horas antes de la exploración para reinstaurarlo 48 horas después del examen radiológico. En caso de intervención quirúrgica o de otras posibles causas de descompensación de la diabetes, debe considerarse el tratamiento con insulina. Ciertos medicamentos hiperglicemiantes (corticoides, diuréticos tiazídicos, anovulatorios orales, etc.) pueden modificar la evolución de la diabetes, y, por tanto, pueden precisar un ajuste de la dosis, o bien la asociación con insulina o sulfonilureas. La metformina, utilizada sola, no provoca jamás hipoglicemia; es necesario tener precaución en caso de administración concomitante de metformina con insulina o sulfonilureas, debido a una posible potenciación de la acción. El paciente deberá evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento. Dado que Metformina es excretada por vía renal, antes de iniciar el tratamiento se debieran determinar los niveles séricos de creatinina y, posteriormente, en forma regular: - al menos anualmente en pacientes con función renal normal - al menos 2 a 4 veces al año en pacientes con niveles séricos de creatinina en el límite superior y en pacientes ancianos Tratamiento de la acidosis láctica: Si pese a todas las precauciones se presentara un cuadro de acidosis láctica, deberá ser tratado enérgicamente por ser una condición de evolución rápida y pronóstico grave. El paciente deberá ser ingresado con la máxima urgencia en un centro asistencial para recibir el tratamiento adecuado, cuya base es la corrección de la acidosis mediante el empleo de infusión intravenosa de bicarbonato sódico, a dosis masivas si es preciso. Los primeros síntomas de acidosis láctica son: náuseas, vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito o aletargamiento. El paciente debe consultar al médico si aparecen uno o varios de dichos síntomas, y, especialmente, si no tienen relación con el inicio de la medicación, el aumento de dosis, una causa alimenticia o medicamentosa, fácilmente identificables (antibióticos, analgésicos, etc.) o una enfermedad ocasional no relacionada con la diabetes. Efectos en la capacidad de conducir o utilizar maquinaria: La monoterapia con Metformina no causa hipoglicemia y, por tanto, no tiene efectos sobre la conducción o el uso de maquinaria. Sin embargo, los pacientes debieran ser advertidos del riesgo de hipoglicemia cuando se utiliza en combinación con otras drogas antidiabéticas (sulfonilureas, insulina, repaglinida)

Acidosis láctica: Este medicamento, como todos los derivados de las biguanidas puede provocar, con una incidencia menor a 0,03 casos/1000 pacientes-año, acidosis láctica como efecto secundario. La gravedad de este cuadro aconseja seguir estrictamente las condiciones de uso del medicamento, así como evitar su utilización en las circunstancias descritas en CONTRAINDICACIONES. Este medicamento deberá ser suspendido temporal o definitivamente, si aparece una condición clínica que predisponga a la hipoxia tisular, como infecciones graves (principalmente urinarias), hemorragias importantes, anemia avanzada, etc. En caso de exploración radiológica, con administración intravenosa de contraste, se debe suspender el tratamiento 48 horas antes de la exploración para reinstaurarlo 48 horas después del examen radiológico. En caso de intervención quirúrgica o de otras posibles causas de descompensación de la diabetes, debe considerarse el tratamiento con insulina. Ciertos medicamentos hiperglicemiantes (corticoides, diuréticos tiazídicos, anovulatorios orales, etc.) pueden modificar la evolución de la diabetes, y, por tanto, pueden precisar un ajuste de la dosis, o bien la asociación con insulina o sulfonilureas. La metformina, utilizada sola, no provoca jamás hipoglicemia; es necesario tener precaución en caso de administración concomitante de metformina con insulina o sulfonilureas, debido a una posible potenciación de la acción. El paciente deberá evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento. Dado que Metformina es excretada por vía renal, antes de iniciar el tratamiento se debieran determinar los niveles séricos de creatinina y, posteriormente, en forma regular: - al menos anualmente en pacientes con función renal normal - al menos 2 a 4 veces al año en pacientes con niveles séricos de creatinina en el límite superior y en pacientes ancianos Tratamiento de la acidosis láctica: Si pese a todas las precauciones se presentara un cuadro de acidosis láctica, deberá ser tratado enérgicamente por ser una condición de evolución rápida y pronóstico grave. El paciente deberá ser ingresado con la máxima urgencia en un centro asistencial para recibir el tratamiento adecuado, cuya base es la corrección de la acidosis mediante el empleo de infusión intravenosa de bicarbonato sódico, a dosis masivas si es preciso. Los primeros síntomas de acidosis láctica son: náuseas, vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito o aletargamiento. El paciente debe consultar al médico si aparecen uno o varios de dichos síntomas, y, especialmente, si no tienen relación con el inicio de la medicación, el aumento de dosis, una causa alimenticia o medicamentosa, fácilmente identificables (antibióticos, analgésicos, etc.) o una enfermedad ocasional no relacionada con la diabetes. Efectos en la capacidad de conducir o utilizar maquinaria: La monoterapia con Metformina no causa hipoglicemia y, por tanto, no tiene efectos sobre la conducción o el uso de maquinaria. Sin embargo, los pacientes debieran ser advertidos del riesgo de hipoglicemia cuando se utiliza en combinación con otras drogas antidiabéticas (sulfonilureas, insulina, repaglinida)

- Síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito (>10%): Estos ocurren más frecuentemente durante el inicio de la terapia y, en la mayoría de los casos, desaparecen espontáneamente. El aumento lento de la dosis también puede mejorar la tolerancia gastrointestinal - Desordenes del sistema nervioso: Trastornos del sabor (Sabor metálico 3%) - Se ha informado de eritema leve en algunos pacientes hipersensibles. La incidencia de este efecto adverso se considera muy poco frecuente (<0,01%). - Desordenes de metabolismo y nutrición: Muy raro: Reducción de la absorción de la vitamina B12 con disminución de los niveles séricos se ha observado en pacientes tratados con metformina en el largo plazo y generalmente carece de significancia clínica, se recomienda la consideración de dicha etiología si el paciente presenta anemia megaloblástica. - Acidosis láctica (0,03 casos/1000 pacientes/año) es muy poco frecuente (ver ADVERTENCIAS) - Desordenes hepatobiliares: Muy raros: Anormalidades en los ensayos de función hepática o hepatitis que requiere de la discontinuación del tratamiento.

Combinaciones no recomendadas Mayor riesgo de acidosis láctica en caso de intoxicación alcohólica aguda, especialmente en el caso de: Ayuno o desnutrición Insuficiencia hepática Evite el consumo de alcohol o de medicamentos que contengan alcohol. Medios de contraste yodados La administración intravascular de medios de contraste yodados puede producir insuficiencia renal, resultando en acumulación de metformina y riesgo de acidosis láctica. Metformina debe discontinuarse 48 horas antes de un análisis y no reinstituirse antes de transcurridas 48 horas, sólo después de reevaluar la función renal y confirmar su normalidad. Combinaciones que requieren precaución en su uso Medicamentos con actividad hiperglicemiante intrínseca (por ejemplo, los glucocorticoides y tetracosáctidos [rutas sistémicas y locales], agonista beta-2, danazol y la clorpromazina en altas dosis de 100 mg por día, diuréticos): Puede ser necesario monitorear la glucosa en la sangre de forma más frecuente, especialmente al comienzo del tratamiento. Si es necesario, se debe ajustar la dosis de metformina durante el tratamiento durante el tratamiento con el medicamento en cuestión y tras su suspensión. Diuréticos, especialmente los diuréticos de asa, pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica debido a su potencial para disminuir la función renal. La metformina puede reducir la absorción de la vitamina B12. Ciertos medicamentos pueden producir hiperglicemia y pueden alterar los controles glicémicos de los pacientes diabéticos. Estas drogas incluyen a las tiazidas y otros diuréticos, corticoides, fenotiazinas, hormonas tiroideas, estrógenos, anovulatorios, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, bloqueantes de los canales de calcio e isoniacida. Cuando estos fármacos se administran conjuntamente con metformina el paciente deberá ser estrechamente controlado con el fin de mantener un control adecuado de su glicemia.

Estuche de cartulina impreso o caja de cartón rotulada, que contiene Blíster PVC transparente e incoloro/Alu, impreso con XX comprimidos de Liberación Prolongada, más folleto de información al paciente, todo debidamente sellado y rotulado, de acuerdo al registro sanitario.

Almacenar en lugar fresco y seco, a no más de 25 ºC y al abrigo de la luz. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS